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Lorlatinib中間體手性醇中試成功

伴隨著2019年新年的鐘聲敲響，祝賀新年的同時(shí)，也熱烈祝賀2018年12月經(jīng)過公司同仁努力，成功交付50kg級別Lorlatinib中間體手性醇，產(chǎn)品為白色結(jié)晶，手性純度高達(dá)99.99%，化學(xué)純度99%以上。產(chǎn)品信息如下：
英文名稱： (S)-1-(5-fluoro-2-iodophenyl)ethan-1-ol
中文名稱： (S)-1-(2-碘-5-氟苯基)乙醇
CAS:1454847-96-1
結(jié)構(gòu)式：

同時(shí)，該產(chǎn)品可以接受客戶的審計(jì)，中試生產(chǎn)的成功標(biāo)志著我公司在藥物中間體工業(yè)化生產(chǎn)和穩(wěn)定供應(yīng)方面上了一個(gè)新的臺階！感謝公司同仁的付出和努力，歡迎廣大客戶的垂詢合作！

關(guān)于勞拉替尼Lorlatinib產(chǎn)品的相關(guān)信息如下：

一代藥耐藥換二代，二代藥耐藥換三代，直到第N代，這事情越來越靠譜！

肺癌是全世界發(fā)病率和死亡率最高的腫瘤，沒有之一，包括在醫(yī)療水平高度發(fā)達(dá)的歐美日。

根據(jù)全國癌癥中心發(fā)布的權(quán)威數(shù)據(jù)，2015年，我國新發(fā)肺癌患者70萬，這幾乎意味著每年至少有70萬個(gè)新家庭要跟癌魔進(jìn)行斗爭。

對于肺癌患者來說，確診之后，運(yùn)氣很重要：如果患者有EGFR突變（占肺癌患者的30%），可以用易瑞沙、特羅凱、凱美納、阿法替尼和奧希替尼9291等藥物，效果非常好；如果有C-Met、ROS-1、RET等基因問題，可以考慮克唑替尼、XL184和E7080等，效果也不錯。

另外，還有一小撮患者（占肺腺癌的5%）更幸運(yùn)，他們有ALK基因融合（簡稱ALK+），可以吃效果更好的靶向藥，有效率超高，副作用不大，一不注意腫瘤就給“吃沒了”。所以，我們親切地稱ALK基因融合為肺癌的鉆石突變。

目前，已經(jīng)有4種針對ALK基因融合的靶向藥獲批上市，包括克唑替尼、塞瑞替尼、阿來替尼和Brigatinib，分別被批準(zhǔn)用于ALK+肺癌患者的一線或者二線治療，效果都很好。

不過，好藥不怕多。今天，ALK+的肺癌患者又迎來了新一代的ALK抑制劑——Lorlatinib，中文名勞拉替尼。

勞拉替尼

11月2號，制藥巨頭輝瑞宣布：美國FDA批準(zhǔn)Lorlatinib上市，用于治療ALK+肺癌患者，具體包括接受克唑替尼或者至少一種其它ALK抑制劑治療后疾病繼續(xù)惡化，或者接受阿來替尼或塞瑞替尼作為第一種ALK抑制劑療法后疾病繼續(xù)惡化；lorlatinib的臨床劑量是100mg/天。

作為全新一代的ALK抑制劑，Lorlatinib的優(yōu)勢在于：患者在接受了多種其它ALK抑制劑治療耐藥之后，Lorlatinib還可能有效，可大大延長患者的生存期！

在2017年召開的世界肺癌大會上，輝瑞公布了Lorlatinib的二期臨床數(shù)據(jù)：

針對不同類型的ALK+患者，一線使用，有效率最高達(dá)90%；

更重要的是，對于克唑替尼耐藥的患者來說，繼續(xù)使用Lorlatinib，有效率69%；

而對于三種ALK抑制劑都耐藥的患者，Lorlatinib也有很好的效果，有效率高達(dá)39%。

臨床設(shè)計(jì)：

招募227位ALK陽性和47位ROS1陽性的非小細(xì)胞肺癌患者，使用Lorlatinib治療，劑量100mg，每天一次。

臨床數(shù)據(jù)：

對于30位初治的ALK陽性患者來說，一線直接使用Lorlatinib治療：27位患者腫瘤明顯縮小，有效率90%；2位患者腫瘤穩(wěn)定不進(jìn)展，疾病控制率97%；只有一位患者無效。具體的數(shù)據(jù)如下：

對于59位使用過克唑替尼或者克唑替尼+化療的患者來說，Lorlatinib作為二線或者三線藥物使用，有效率依然高達(dá)69%。具體如下：

對于使用過2-3種ALK抑制劑外加化療的患者，Lorlatinib作為三線甚至五線藥物使用，有效率依然有39%。具體如下：

副作用：

患者使用Lorlatinib后，最常見的副作用包括血液膽固醇和血脂升高，發(fā)生的比例分別為81%和60%。沒有患者由于副作用死亡。

再次祝福ALK+肺癌患者，腫瘤成為慢性病，或許會先從這里開始！這幾年，ALK靶點(diǎn)的藥物密集上市，完美的實(shí)現(xiàn)了從第一代（克唑替尼）到第三代（勞拉替尼）的過渡，ALK+患者已經(jīng)從“很不幸”過渡為“最幸運(yùn)”的癌癥患者。同時(shí)，我們也希望其它靶點(diǎn)也有這樣的好藥，一代耐藥換下一代，源源不斷，直到永遠(yuǎn)！

參考文獻(xiàn)：
[1] WCLC 2017， Abstract OA.05.06
[2]Solomon, B.J., et al., First-line crizotinib versus chemotherapy in ALK-positive lung cancer. N Engl J Med, 2014. 371(23): p. 2167-77.
[3] https://www.onclive.com/web-exclusives/fda-approves-lorlatinib-for-alk-nsclc

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Lorlatinib中間體手性醇中試成功

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